一、化学结构与理化性质
阿魏酸(ferulic acid),化学名为3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)2-丙烯酸,4-羟基-3-甲氧基肉桂酸,分子式为C10H10O4,分子量为194.19,CAS号为1135-24-6。
阿魏酸的化学结构
阿魏酸有顺反异构体。反式(E型)为正方棱状结晶,熔点为174℃。顺式(Z型)为黄色油状液体。溶于热水、乙醇及醋酸乙酯,易溶于乙醚,微溶于石油醚及苯。
二、主要来源与生产制备方法
主要来源
阿魏酸主要存在于伞形科植物阿魏、川芎的根茎,石松科植物卷柏状石松的全草,木贼科植物木贼的全草,毛莨科植物升麻的根茎,禾木科植物稻的种皮,百合科植物洋葱的根、球茎和叶,十字花科植物莱菔的根,紫葳科植物梓树的树皮,菊科植物白花春黄菊的花,紫茉莉科植物光叶子花样的根等中。
生产制备方法
目前大多采用乙醇作提取溶剂,提取工艺主要为超声和热回流提取。纯化多选用大孔树脂,也有使用超临界流体萃取。目前工业生产高纯度阿魏酸的方法主要是将谷维酸素在90~100℃下用氢氧化钠或氢氧化钾水解8h,再用硫酸将pH调到酸性以沉淀出阿魏酸。采用植物组织培养法也是获得阿魏酸的重要途径。
三、分析方法
GB 未查见相关文献资料。
AOAC 未查见相关文献资料。
其他 主要有高效液相色谱法、薄层扫描法、毛细管电泳法等。
四、生理功能及作用
抗氧化
阿魏酸有较好的抗氧化作用,能清除自由基,保护膜脂质不受氧化,对于肝P450酶具有选择性抑制作用,对紫外线照射和辐射引起的氧化损伤也有很好的保护作用。阿魏酸能吸收290~330nm的紫外线,预防或减少此波长紫外线对皮肤的损伤。有报道表明,阿魏酸还能够抑制或降低黑素细胞的增殖活性[3,4]。
抑制血小板聚集
阿魏酸可选择性抑制血栓素合成酶,有拮抗血栓素的作用,还可通过抑制磷脂酶A2(PLA2)阻止花生四烯酸游离,从而阻断血栓素(TXA2)的生成,并可增加c-AMP水平和抑制磷酸二酯酶的活性,从而抑制血小板聚集[5]。
抗菌抗病毒 阿魏酸能抑制宋内氏志贺菌、肺炎杆菌、肠杆菌、大肠埃希菌、柠檬酸杆菌、铜绿假单孢菌等的繁殖,对感冒病毒、呼吸道合胞体病毒(RSV)和艾滋病病毒也有显著的抑制作用[6]。
其他 阿魏酸可通过抗氧化作用而保护细胞膜完整性、降低血脂等机制而达到防治心血管疾病的作用[7]。
阿魏酸能降低自发性高血压大鼠的血压,可能与NO介导的血管舒张作用有关[8]。
最近有研究表明,阿魏酸对于β-淀粉样肽急性诱发的神经毒性及学习障碍有改善作用,故可能有预防阿尔茨海默病的作用[9]。
阿魏酸具有解痉作用,能抑制小肠和妊娠子宫的收缩。还有研究发现阿魏酸具有抗肿瘤作用[10]。
五、安全性研究
人群资料 未查见相关文献资料。
代谢情况 经口摄入阿魏酸7h后是排泄高峰,有11%~25%由尿排出[12]。阿魏酸还可以通过透皮吸收方式进入人体,这使其有可能应用于美容化妆品中。
急性毒性 小鼠的LD50为(866±29)mg/kg。其毒性主要表现为全身痉挛、颤动和后肢强直,一般于6h内死亡[11]。
遗传毒性 未查见相关文献资料。
亚慢性毒性 未查见相关文献资料。
慢性毒性与致癌性 未查见相关文献资料。
生殖与发育毒性 未查见相关文献资料。
其他 未查见相关文献资料。
六、常见使用方法与调查/推荐摄入量
1、常见使用方法
(1)食品 可作为食品抗氧化剂使用。
(2)保健食品 未查见相关文献资料。
(3)其他 作为药品,可抗血栓形成、抗炎、止痛、抗紫外线辐射、抗自由基以及调节人体免疫功能。阿魏酸能吸收紫外线,可抑制酪氨酸酶,并有强抗氧化作用,可抑制皮肤老化,故亦可用于化妆品。
2、调查/推荐摄入量
(1)调查摄入量 未查见相关文献资料。
(2)推荐摄入量 未查见相关文献资料。
七、国际组织和各国政府评价、批准、认可情况
中国 未查见相关文献资料。
美国 GRAS名单中未发现。据报道,美国FDA和国立营养食品协会(national nutritional foods association,NNFA)将阿魏酸列入1994年10月15日以前使用的膳食补充剂名单中[13]。
欧盟 未查见相关文献资料。
澳/新 未查见相关文献资料。
其他 规定不用于黏膜的化妆品中阿魏酸含量不超过10g/100g,在可能用于黏膜的化妆品中禁止使用。阿魏酸也是日本批准使用的食品添加剂。
八、注意事项和禁忌
不适宜人群 孕妇、哺乳期妇女慎用。对阿魏酸过敏者禁用。
禁忌 未查见相关文献资料。
与药物相互作用 未查见相关文献资料。
其他 偶有过敏性皮诊反应,停药后即消失。
九、小结
阿魏酸广泛存在于植物中,工业上的生产有合成和提取两种方法。研究发现阿魏酸具有抗氧化和清除自由基、抗菌、抗血小板凝集和降血脂等作用,其毒性资料报道尚缺乏。
资料来自:杨月欣,李宁. 营养功能成分应用指南.北京:北京大学医学出版社,2011
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