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菊苣酸的功效与作用







一、化学结构与理化性质

菊苣酸(cichoric acid),又名二咖啡酒石酸(dicaffeoyltartaric acid)。化学名为(2R,3R)-2,3-双[[(E)-3-(3,4-二羟基苯基)丙-2-烯酰]氧]丁二酸,分子式为C22H18O12,分子量为474.37,CAS号为70831-56-0。

菊苣酸的化学结构

菊苣酸既属于咖啡酸的衍生物,也属于酒石酸的衍生物,为脂肪族有机酸,也是多酚类化合物的一种。干燥状态下的菊苣酸十分稳定,但潮湿时可以被紫锥菊中的酶分解。菊苣酸晶体呈针状,熔点为206℃,可溶于甲醇、乙醇和丙酮,微溶于乙醚和乙酸乙酯,不溶于轻石油、苯和氯仿等。在水中的溶解度为0.5%(20℃),温度增高溶解度增大[1]。

二、主要来源与生产制备方法

主要来源 菊苣酸以存在于紫锥菊属(Echinacea Moenck)紫锥菊中得名,是紫锥菊中活性最强的化合物,菊苣酸在该属植物的花和根中含量丰富,分别为1.2%~3.1%和0.6%~2.1%,而在叶及茎中较少2。有报道紫锥菊根中菊苣酸含量夏季均值为2.27%,秋季均值为1.68%[3]。

生产制备方法

菊苣酸可以从天然植物中提取纯化,也可以通过化学合成生产[4]。但化学合成步骤多、得率低,目前以天然提取法制备为主。天然提取法主要有大孔吸附树脂分离纯化、7%(v/v)的甲醇-水溶液洗脱法以及超声法。得到纯度为2%、4%的各种紫锥菊提取物,提取物制成粉末,可作为医药或保健品原料。高效液相色谱法可以获得纯度在95%以上的菊苣酸,但产量很少,只能用于标准样品[3]。

三、分析方法

GB 无相关资料。

AOAC 无相关资料。

其他 高效液相色谱法、液相色谱-质谱法、薄层色谱扫描法、胶束电动毛细管色谱法、薄层色谱法等[[5-7]。

四、生理功能及作用

提高免疫力

体内和体外试验均表明菊苣酸能促进白细胞和淋巴细胞的噬菌作用。还有研究表明菊苣酸可刺激T-淋巴细胞活性、促进伤口愈合和减轻关节炎时的肿胀和炎症。菊苣酸还能增加免疫系统中干扰素、免疫球蛋白和其他免疫物质的产生。

抗病毒作用

菊苣酸及其异构体具有抑制HIV整合酶的作用,抑制病毒的DNA整合到宿主细胞染色体中。L-菊苣酸是目前最有效的HIV整合酶抑制剂之一,并具有相当的抗HIV-1作用[8-9]。含菊苣酸成分的药物,对一般感冒和流感等病毒感染的疾病均有一定的疗效,细胞培养发现菊苣酸具有抑制流感病毒和疱疹病毒等病毒的作用,其作用机制与免疫刺激及抗透明质酸酶有关。

抑制某些类型肿瘤细胞生长 菊苣酸有抑制某些类型肿瘤细胞增长的作用,临床中对接受化疗的病人,能起到恢复其免疫功能的疗效。

其他 菊苣酸具有抗氧化性和抗油脂过氧化的功能[10]。有促进胰岛素分泌和调节血糖[11]的作用。

五、安全性研究

人群资料 未查见相关文献资料。

代谢情况 未查见相关文献资料。

急性毒性 狭叶紫锥菊制剂的急性毒性相当低,但未查见LD50的报道,紫锥菊地上部分鲜榨汁的急性毒性为:大鼠和小鼠的经口LD50为15~30g/kg,经静脉LD50为5~10g/kg。

遗传毒性 未见狭叶紫锥菊及其制剂的致突变和其他遗传毒性报告,紫锥菊地上部分鲜榨汁每皿5 000μg进行鼠伤寒沙门菌/微粒体系统检测,没有发现致突变性(无论是否经过代谢活化);此外,L5178Y小鼠淋巴瘤细胞、淋巴细胞原代培养中的细胞遗传检测、叙利亚仓鼠胚胎细胞、大鼠和小鼠体内微核试验的结果均为阴性。

亚慢性毒性 多次给药结果表明:紫锥菊地上部分鲜榨汁每天给予800mg/kg、2 400mg/kg和8 000mg/kg,连续给药4周后,临床化验和尸体解剖未发现与对照动物有明显差异。

慢性毒性与致癌性 未查见相关文献资料。

生殖与发育毒性 未查见相关文献资料。

其他 未查见相关文献资料。

六、常见使用方法与调查/推荐摄入量

1、常见使用方法

(1)食品 菊苣酸属于人类饮食中的天然成分,关于菊苣酸单独使用的报道很少,资料主要来源于菊苣作为草药使用的研究。

(2)保健食品 未查见相关文献资料。

(3)其他 美洲印第安人有使用狭叶紫锥菊入药的历史,20世纪30年代紫锥菊作为草药在欧美普遍使用。

2、调查/推荐摄入量

(1)调查摄入量 未查见相关文献资料。

(2)推荐摄入量 未查见相关文献资料。

七、国际组织和各国政府评价、批准、认可情况

中国 未查见相关文献资料。

美国 FDA允许含有菊苣酸的保健食品声称具有增强免疫功能。

欧盟 将紫锥菊作为局部用药列入欧盟委员会规则Council Regulation(EEC)No2377/90附件Ⅱ中。可以作为皮肤用药和口服,口服剂量为每天6~9ml鲜榨汁,可以连续服用8周。

澳/新 未查见相关文献资料。

八、注意事项和禁忌

不适宜人群 未查见相关文献资料。

禁忌 未查见相关文献资料。

与药物相互作用 未见菊苣酸的相关文献报道。紫锥菊可能干扰麻醉效果。

其他 紫锥菊可能引起过敏,包括过敏性反应、哮喘、腹痛、排尿困难等,但这些一般都比较轻微[12]。

九、小结

菊苣酸主要存在于紫锥菊属紫锥菊中,可以从天然植物中提取纯化,也可以通过化学合成生产。检测方法有多种,包括高效液相色谱法和液相色谱-质谱法等。其生理活性有提高免疫力,抑制病毒、抗氧化等。关于菊苣酸单独使用的报道很少,资料主要来源于菊苣作为草药使用的研究。

资料来自:杨月欣,李宁. 营养功能成分应用指南.北京:北京大学医学出版社,2011.





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